A viagra

Biztos mindenki hallott már a Viagráról, netán már "áldásos" hatását is tapasztalta. Azonban ennél valószínűleg jóval kevesebben néztek utána mi és hogyan okozza mindezt.

Kezdetnek egy kis történelmi áttekintés következzen, hiszen az is elég érdekes...

http://www.doktoranci.wat.edu.pl/00003/data/upimages/index.php?img=images/28-400x282.jpgA Viagra hatóanyagát a Sildenafil-t (lásd a képen) egy kémikusok alkotta gyógyszeripari fejlesztő csoport szintetizálta a Pfizer gyógyszercég megbízásából. Eredetileg egy vérnyomás csökkentő szert kerestek, amely hatásos Angina Pectoris kezelésében is. Az első klinikai teszteket a Morriston Kórházban (Swansea) végezték Ian Osterloh vezetésével. A tesztek első eredménye meglepő volt. A hatóanyag kis hatást ugyan mutatott angina esetében, de sokkal inkább egy mellékhatás "domborodott" ki. A kezelt betegeknek rendre merevedésük támadt. A Pfizer úgy döntött piacra dobja a szert, mint erektilis díszfunkció zavar elleni gyógyszert. Érthető, hogy nagyobb piacot láttak ebben, mint az x-edik angina ellenes gyógyszerben. 1996 Március 27-én szabadalmazta az FDA. 1998-ban pedig, mint az első orális alkalmazású erektilis díszfunkció zavar elleni gyógyszer ismerhette meg mindenki. A sikerét azt hiszem jobban szemlélteti az eladási statisztika, miszerint 1999-2001 között az éves eladás meghaladta az 1 milliárdot. Már 2000-ben a piac ezen szegmensét 92%-ban uralta a V-vitamin', 2007-ben ez a szám már csak 50% volt. 

A hatásmechanizmus

A hímvessző merevedéséért a nitrogén-monoxid (NO) felelős. Azonban nem csak itt jelentős az NO előfordulása. A nitrogén-monoxid szintetáz (NOS) az arginin nevű aminosavat alakítja át citrulinná és közben nitrogén-monoxidot szabadít fel. Ez a gáz nem képes a sejtek vizes közegében hosszú távon fennmaradni, 2-10 másodperc alatt elbomlik, könnyedén átjut a hártyákon, így bárhová eljuthat. Hatását tehát csak a keletkezési helye közelében képes kifejteni. A NO-szintetizáló enzimek közül hármat ismerünk, mind más helyen, másképpen működnek:

  1. nNOS: az idegrendszerben hat főleg, itt mint neurotranszmittert találjuk meg, funkcióját tekintve pedig egyes nem akaratlagos mozgásokban működik közre. Azok az egerek, amelyekben nem volt nNOS sokkal agresszívabbak voltak társaiknál, valamint egyéb viselkedésmódbeli torzulás is megfigyelhető volt esetükben.
  2. iNOS: az immunrendszer falósejtjeiben találhatjuk meg, hatását akkor fejti ki, amikor a sejt bekebelezett egy kórokozót, akkor azonban napokig működik. Feladata nem más, mint a kórokozó elpusztítása amit, mint igen aktív molekula sikeresen megteszi.
  3. eNOS: amit az erek falában találhatunk meg. Az itt termelt nitrogén-monoxid elsősorban az erek simaizmaira hat, tágítja azokat. Ezáltal az nitrogén-monoxid csökkenti a vérnyomást, javítja egyes területek vérellátását. Hasonló szerepe van a nitrogén-monoxidnak a terhesség idején is, ellazítja a méh izmait. A szülés közeledtével csökken a nitrogén-monoxid szintje, így könnyeben alakulnak ki a méhösszehúzódások.

Visszatérve a Viagrához...

Mint említettem a hímvessző merevedésében a nitrogén-monoxid kulcsszerepet játszik. NO jelenlétében ugyanis aktiválódik a pénisz szivacsos állományának sejtjeiben a a guanilát-cikláz enzim. Ennek hatására a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) keletkezik, amely különböző jelátviteli utakon keresztül ellazítja a hímvessző simaizmait, ezzel elősegítve a vér beáramlását és az erekció létrejöttét. A Viagra itt kapcsolódik be a mechanizmusba. A cGMP-t egy foszfodiészteráz enzim (foszfodiészteráz-5(PDE-5))bontja le. A sildenafil ezt a bontóenzimet blokkolja, ezzel tartósan magas cGMP szintet és ezáltal „biztosabb” merevedést hoz létre.

Az, hogy ezt a gyógyszert, ha nem is használják de hat vérnyomás problémákra nem más magyarázza, mint a simaizom-lazító hatása. A már említett angina pectoris kezelésében nitroglicerint tartalmazó, majd nitrogén-monoxiddá alakuló gyógyszereket használnak, létezik tabletta, spray vagy éppen ampullás formában is.

Érdekességként említhető, hogy a sildenafilt tartalmazó tápoldat a vágott virágok hervadását is késlelteti.

Bookmark and Share

Add a Twitter-hez Add a Facebook-hoz Add a Startlaphoz Add az iWiW-hez Add a Google Reader-hez Add az RSS olvasódhoz
Oppenheim 1 hozzászólás

A bejegyzés trackback címe:

https://biokemia.blog.hu/api/trackback/id/tr781381243

Kommentek:

A hozzászólások a vonatkozó jogszabályok  értelmében felhasználói tartalomnak minősülnek, értük a szolgáltatás technikai  üzemeltetője semmilyen felelősséget nem vállal, azokat nem ellenőrzi. Kifogás esetén forduljon a blog szerkesztőjéhez. Részletek a  Felhasználási feltételekben és az adatvédelmi tájékoztatóban.

kikakl 2009.12.13. 16:56:40

Végre egy gyógyszer ami megoldhatná az idős emberek egyik nagy problémáját.Azomban pontosan hozzájuk nemjut el/na meg a szegényemberekhez/lakosság 80%-a/ az IRTÓZATOSAN MAGAS ÁRA MIATT.Kinek van manapság 10-15 000frt--erre a célra????Az indiaiak elkezdtek egy kimondottan olcsó változatot gyártani /igérték hogy nálunk is kapható lesz-igéretis maradt/ gondolom a V-át gyártó cég nemengedi be az europai piacra.IGY viszont nemsokat ér/az ára miatt/.